Prodrugs

ProDrugs

Some drugs are inactive as such and need conversion in the body to one or more active metabolites. Such drug is called prodrug .The prodrug may offer advantages over the active form in being more stable ,having better bioavailability or other desirable pharmacokinetics properties or less side effects or toxicity .Some prodrug are activated selectively at  the site of action :-




ACTIVE  DRUG                                 ACTIVE METABOLITE

Chloral hydrate                                      Trichloroethanol
Morphine                                               Morphine -6-glucuronide
Cefotaxime                                            Desacetyl cefotaxime
Allopurinol*                                             Alloxanthine
Procainamide                                        N-acetyl procainamide
Primidone                                              Phenobarbitone, phenylethlmalonamide
Diazepam                                              Desmethyl diazepam
Digitoxin                                                Digoxin
Imipramine*                                            Desipramine
Amitriptiline                                           Nortriptiline
Codeine                                                 Morphine
Spironolactone*                                      Canrenone
Losartan                                                E 3174

PRODRUG                                                 ACTIVE FORM

Levodopa*                                          Dopamine
Enalapril                                            Enalaprilat
ɑ-Methyldopa                                    ɑ -metylnorepinephrine
Dipivefrine                                         Epinephrine
Sulindac*                                            Sulfide metabolite
Proguanil                                           Cycloguanil
Prednisone*                                         Prednisolone
Bacampicillin                                      Ampicillin
Sulfasalazine                                      5- Amino salicyclic acid
Cyclophosphamide                            Aldophosphamide,acrolein
Fluorouracil                                        Fluorouridine monophosphate
Mercaptopurine                                  Methylmercaptopurine ribonucleotide
Acyclovir                                             Acyclovir triphosphate

* Question Asked Most of the Pharmacy Exams..
Read About Teratogenicity And Route of Drug Administration